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AUTOR: MARÍA CASAS

       

DIURÉTICOS – FÁRMACOS VS FITOTERAPIA (parte 1)

El tema de los diuréticos constituye un recurso muy frecuente en el mundo del deporte de competición, como puede ser el culturismo, deportes que se clasifican en diferentes categorías por el peso de los competidores, etc. Su uso tan extendido se da, principalmente, con la finalidad de conseguir un aspecto más marcado (reduciendo la retención hídrica al máximo) como sustancias coadyuvantes en regímenes de adelgazamiento, pero también como sustancias enmascarantes de otras muchas que se encuentran restringidas o incluso prohibidas en la competición (diluyendo las concentraciones de los mismos en la orina).

“Un diurético es entendido como aquella sustancia o grupo de sustancias que aumentan el volumen renal. Estos pueden ser de distinta naturaleza y, de hecho, hoy en día encontramos en el mercado amplia variedad de productos (farmacológicos y no farmacológicos) que presentan dicha actividad, ya sea más o menos marcada”.

El objetivo principal de esta serie de artículos será entender los tipos de diuréticos que existen, su mecanismo de acción y qué usos deberían/podrían darse de ellos teniendo en consideración el balance final entre su utilidad y el impacto que estos podrían generar sobre el organismo.

INTRODUCCIÓN FISIOLÓGICA

El sistema renal tiene como unidad básica el riñón y este presenta dos capas: una capa externa (la corteza) y una interna (la médula). Dentro de estas se encuentran las estructuras funcionales del riñón, las nefronas, distribuidas de tal forma que el 80% se encuentran en la corteza (nefronas corticales) y el 20% presentan una parte que penetra en la médula (nefronas yuxtamedulares).

La nefrona está formada por una estructura hueca que rodea el glomérulo, la cápsula de Bowman, seguida de un sistema tubular constituido por el túbulo contorneado proximal, asa de Henle (donde diferenciamos dos ramas: descendente y ascendente), túbulo contorneado distal y túbulo colector. Este último pasa de la corteza renal a la médula y drenan a la pelvis renal donde el líquido formado (la orina) pasa a los uréteres que conectan con la vejiga y, finalmente, a través de esta expulsan el líquido al exterior del organismo mediante la relajación de la musculatura lisa de la uretra.

diuréticos riñones
Los riñones reciben una cuarta parte del gasto cardiaco. De los varios centenares de litros de plasma que fluyen a través de ellos de forma diaria, los riñones filtran el equivalente de 15 veces el volumen del líquido extracelular, interviniendo de forma decisiva en el volumen plasmático así como la presión arterial. El filtrado presenta una composición similar al plasma, diferenciándose en la poca cantidad de proteínas y sustancias cotransportadoras de las mismas debido a que el riñón no es capaz de filtrarlas. Es por esto por lo que el riñón presenta elementos vasculares que permiten una correcta vascularización.

A medida que el filtrado glomerular atraviesa los túbulos renales a lo largo del sistema tubular y gracias a una serie de mecanismos de transporte de iones, se reabsorbe el 99% al mismo tiempo que se secretan otras que acabarán constituyendo la orina.

Funciones principales del sistema renal:

diuréticos funciones principales

FÁRMACOS DIURÉTICOS

Entendemos como fármacos diuréticos a las estructuras moleculares implicadas en aumentar el volumen de agua en la luz tubular incrementando así la excreción renal mediante un mecanismo que consiste en una reducción en la reabsorción de diferentes iones (sodio, cloro, potasio…).

Este tipo de sustancias están muy extendidas en el mundo deportivo, muchas veces pensando que son sustancias inocuas e ignorando sus efectos adversos e impactos sobre el organismo. Por este motivo es preciso conocer los mecanismos de acción y efectos fisiológicos de los diuréticos.

diuréticos fármacosInhibidores de anhidrasa carbónica: estos fármacos se desarrollaron a partir de las sulfamidas (fármacos hipoglucemiantes) ya que se vio que estos causaban como efecto secundario, una diuresis leve. Actúan a nivel del túbulo contorneado proximal y su función
es impedir la reabsorción de bicarbonato, agua y la excreción de H+. Producen diuresis débil, ya que su efecto se ve compensado por otros mecanismos de transporte en la nefrona.

Características estructurales:

● Grupo sulfonamida (sulfato unido a una amida).

● Grupo heterocíclico con grupos aceptores de electrones.

Su mecanismo de acción se basa en establecer un enlace de coordinación entre el N de la sulfonil amida con el Zn2+ del centro activo, desplazando así al agua e impidiendo su acción. Veremos así fármacos como acetazolamida, metazolamida, dorzolamida…

Reacciones adversas:

● Acidosis metabólica hiperclorémica.

● Fosfaturia e hipercalciuria: esto podría traer consigo la posibilidad de formar cálculos.

● Hipopotasemia intensa.

● También se han descrito reacciones de hipersensibilidad.

diuréticos orina

Diuréticos de asa o diuréticos de techo alto: de la proteína cotransportadora de K+, Cl-, Cl-, Na+ situados principalmente en el asa ascendente gruesa. Son los diuréticos más potentes, capaces de diuréticos de asaproducir una excreción del 15-25% del sodio filtrado.

Actúan bloqueando esta proteína transportadora reduciendo la reabsorción de estos iones y aumentando la concentración de los mismos en la luz renal, incrementando así la diuresis. También producen un aumento en la excreción de H+, Mg2+, Ca2+ así como una menor excreción de ácido úrico.

Encontraremos fármacos como la piretanida, furosemida, toresamida…

Características estructurales:

● Ácidos benzoicos más grupo sulfonamida.

● Ácidos ariloxiacéticos más grupo sulfonamida.

Reacciones adversas:

● Hipocalcemia: por aumento en la excreción de Ca2+.

● Hipopotasemia.

● Alcalosis metabólica: por aumento en la excreción de H+.

● Hipotensión: cuando se abusa de estos fármacos.

diuréticos rama ascendente

Diuréticos tiazídicos: se encargan de bloquear los cotransportadores de Na+-Cl- mediante su diuréticos tiazídicosunión al sitio del canal de cloro. Tienen una potencia diurética media y un efecto vasodilatador marcado, lo cual potenciaría el efecto hipotensor de los mismos.

Veremos fármacos como la hidroclorotiazida, ciclopentiazida, bendroflumetiazida…

Características estructurales: núcleo de benzotiadiazina con sulfonamida.

Reacciones adversas: relativamente raros.

● Hipopotasemia: muy marcada por lo que muchas veces estos son asociados con diuréticos ahorradores de potasio para compensar esta deficiencia.

● Alcalosis hipoclorémica.

● Aumento de ácido úrico plasmático (riesgo de gota) por competición en la unión en mecanismos de secreción.

● Hiperglucemia: podría exacerbar cuadros sintomatológicos en pacientes con diabetes.

diuréticos tubo distal

Diuréticos ahorradores de potasio: bloquean los canales contratransportadores de Na+-K+ que se encuentran a nivel del túbulo contorneado distal y comienzo del túbulo colector.diuréticos potasio

Aumentan las concentraciones plasmáticas de K+ y la excreción de Na+ teniendo por una parte un efecto ahorrador de potasio, que podría compensar efectos adversos de otros diuréticos, junto a un aumento del volumen renal.

Mecanismo de acción no conocido con exactitud a excepción de la espironolactona que compite en la unión en los receptores de aldosterona en células del túbulo contorneado distal, reduciendo aún más de la secreción de Na+

Características estructurales: grupos básicos con sustituyentes donadores de electrones para aumentar la basicidad del heterociclo.

● Amilorida: derivado de grupo guanidino.

● Triamtereno: derivado de pteridina.

Reacciones adversas:

● Hiperpotasemia: produciendo acidosis metabólica y erupciones cutáneas.

● Espironolactona: trastornos gastrointestinales.

● Puede tener acción sobre receptores esteroideos produciendo ginecomastia, trastornos menstruales y atrofia testicular.

● También se ha descrito úlcera péptica.

diuréticos túbulo colector

Diuréticos osmóticos: son sustancias farmacológicamente inertes que pasan el filtrado glomerular pero que no se reabsorben prácticamente, no obstante, constituyen un efecto importante diuréticos osmóticosen cuanto a la osmolaridad. A lo largo de la nefrona existen una serie de zonas que son permeables al paso del agua y este viene determinado por la presencia de solutos no absorbibles, por lo que se aumentarán la cantidad de agua que difunde por efecto osmótico. De esta forma, aumenta el volumen renal pero reduce muy poco la reabsorción de sodio. Dentro de estos diuréticos encontraremos el manitol.

Reacciones adversas:

● Expansión transitoria del volumen del líquido extracelular.

● Hiponatremia por la extracción de agua intracelular.

¿DEBERÍAN USARSE ESTOS FÁRMACOS A NIVEL DEPORTIVO?

Llegamos a la conclusión de que el uso de estos fármacos en el mundo del deporte, como fitness y culturismo, trae consigo una importante repercusión a nivel fisiológico ya que producen un cambio abrupto en el balance electrolítico y como consecuencia alteraciones en el equilibrio ácido-base, alteraciones a nivel metabólico…Estos fármacos deben de administrarse bajo prescripción y seguimiento médico, ya que un abuso de los mismos podría desencadenar problemas de mayor índole, como hipotensión, hipovolemia, deshidratación, calambres musculares, alteraciones cardiovasculares…

Es por esto por lo que se recomendaría limitar su uso a sus aplicaciones terapéuticas (insuficiencia cardiaca, hipertensión…).

Una opción para conseguir el efecto diurético sería el uso de plantas medicinales, ya que estas favorecen un aumento en el volumen renal y no desencadenan desequilibrio electrolítico puesto que actúan mediante otros mecanismos de acción que explicaremos en futuros artículos.

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