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AUTOR: MARÍA CASAS

       

CAFEÍNA: BASES FARMACOLÓGICAS Y SUPLEMENTACIÓN DEPORTIVA

La cafeína es un protoalcaloide derivado de bases nitrogenadas. Se trata de una metilxantina (base xántica) que se puede encontrar en varias bebidas, especialmente el café, el té y el cacao y, por tanto, producen ligeros efectos estimulantes a nivel del SNC.

PROPIEDADES FÍSICO-QUÍMICAS (CAFEÍNA ANHIDRA)

● Se encuentra en polvo cristalino o cristales blanquecinos.

● Solubilidad variable: se considera una molécula parcialmente anfótera.cafeina cadena

○ Soluble en disoluciones concentradas de benzoatos/salicilatos alcalinos.

○ Muy soluble en agua caliente, poco soluble en agua fría y etanol 96%.

● Punto de fusión: 238ºC.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Estimulantes del SNC: debido al efecto antagonista de los receptores A1 y A2 de adenosina. Mecanismo de antagonismo competitivo con molécula endógena, la cual producirá interacción con los siguientes receptores:

A1: a nivel de musculatura lisa vascular, inhiben captación de calcio.

A2: a nivel de ganglios basales y músculo liso vascular, desempeñando un papel crítico en cuanto al control del comportamiento, implicando e interaccionando a nivel de sistema dopaminérgico (involucrado en los estados de vigilia y recompensa). La cafeína media sobre la liberación de otros neurotransmisores incluidos glutamato, acetilcolina, dopamina. Al bloquearse el receptor A2 se aumenta el efecto motor de agonistas D2 (dopamina), siendo esta implicada en efectos estimulantes sobre la acción locomotora, potenciando los mismos.

Se vio que la adenosina estaba implicada en ser la causa primaria de producir esa sensación de sueño que sigue a una prolongada actividad mental. También se vio en ratones transgénicos que no tenían receptores A2 funcionales que eran anormalmente activos y agresivos y, además, cuando a estos se les administraba cafeína no presentaban ningún tipo de reacción ante la misma, por esto se piensa que el efecto estimulante se debe al antagonismo de receptores A2. Esto ayudará a que se den otras reacciones fisiológicas-anatómicas:

○ Aumento de la vigilia y disminución de la fatiga.

○ Estimulación de la actividad intelectual.

○ Mejora en la capacidad de concentración.

● También actúa inhibiendo la fosfodiesterasa, actuando como inhibidor competitivo reversible, aumentando las concentraciones de AMPc intracelular por activación de PKA (protein quinasa A). Esto dará lugar a la activación de moléculas implicadas en la síntesis de glucosa de tal forma que prolonga los efectos de la epinefrina. Esto trae como consecuencia un aumento de AMPc, que a nivel gástrico activa la bomba de protones H+/K+ produciendo un incremento en la secreción de jugos gástricos y peristaltismo intestinal.

A su vez inhibe TNF-alfa, la síntesis de leucotrienos, reduce la inflamación y el sistema nervioso innato.

Poliuria (aumento del volumen renal).

Estimulación del músculo cardiaco y relajación del músculo liso, especialmente músculo bronquial, facilitando la captación de oxígeno. Esto es debido a la estimulación de receptores beta adrenérgicos. Se cree que esto es debido a que las metilxantinas, sobre todo en el caso de la teofilina (metabolito de cafeína), inhibe la fosfodiesterasa causante del metabolismo celular del AMPc (inhibición de fosfodiesterasa), aumentando así sus concentraciones y producen efectos similares a los mediadores que estimulan adenilato ciclasa. Esto se traduce en un aumento de la actividad motora.

Otros efectos cardiovasculares:

○ Estimulación cardiaca reduciendo al unísono la resistencia periférica arteriolar.

○ Vasoconstricción cerebral.

No produce euforia por lo que, en comparación por ejemplo con las anfetaminas (potentes estimulantes psicomotores con multitud de efectos adversos), producen menos estimulación locomotora, pero esto compensa frente a no desarrollar dependencia física y psíquica. La tolerancia y la habituación se desarrollan en una medida muy pequeña, sobre todo, si se compara con las anfetaminas. En animales de experimentación se comprobó que estos no realizan acciones que impliquen autoadministración, por lo que no es clasificada como una droga productora de dependencia.

Ligero efecto lipolítico gracias a la inhibición de la fosfodiesterasa, liberando glicerol y ácidos grasos al torrente sanguíneo para conseguir un mayor aporte de energía a nivel muscular. Esto tiene importante salida para el tratamiento tópico con cremas para combatir la celulitis (contenido de 3-10% cafeína) y las dermatitis atópicas (contenido 30% de cafeína), así como para preparaciones orales orientadas a la pérdida de peso.

cafeina estimulante

FARMACOCINÉTICA

Absorción: absorción rápida por vía oral. También se puede absorber a través de la piel de forma adecuada, no obstante, la absorción por vía rectal es bastante lenta, errática y con amplia variabilidad interindividual.

Distribución: cuando se administra por vía oral tarda en aparecer en sangre entre 15-45 minutos tras su ingesta. Esto es variable atendiendo al estado fisiológico del individuo y si se administra con las comidas o en periodos de ayuno.

Se probó que la concentración de cafeína a nivel plasmático y cerebral se alcanza tras haber consumido unas 2-3 tazas de café cargado que constituirán 100 micromoles, lo suficiente para conseguir un bloque notorio en receptores de adenosina y, en cierto grado, inhibición de fosfodiesterasa.
Biodisponibilidad 100%. Alta permeabilidad que permite su paso a través de membranas:

○ Atraviesa barrera hematoencefálica: de ahí sus importantes y destacados efectos a nivel central.

Actúa a este nivel como antagonista sobre receptores de adenosina debido a su analogía estructural con la molécula endógena.

○ Atraviesa la barrera placentaria.

○ Pasa a la leche materna: posibles efectos adversos en lactante.

Metabolismo: es metabolizada en hígado prácticamente en su totalidad mediante acción de CYP-450 1A2:

○ Desmetilación inicial para dar origen a dimetilxantinas [teofilina, teobromina y paraxantina (1-7-dimetilxantina)].

○ Oxidación para generar el ácido 1, 3,7 trimetilúrico.

○ Hidratación y ruptura del anillo para dar dimetiluracilo.

Excreción: de los metabolitos secundarios y una fracción muy pequeña inalterada (1%). Su semivida oscila entre un periodo de horas y días, dependiendo del individuo y su situación fisiológica y patológica.

INTERACCIONES

● Combinación con ácido acetil salicílico para combatir cefaleas, molestias y dolores, además de potenciar una mejora cardiovascular al tener función antiagregante del AAS.

● Combinación con ergotamina para tratamientos antimigrañosos debido al efecto vasoconstrictor que produce.

REACCIONES ADVERSAS

Son muy pocas. De hecho la cafeína es muy segura incluso a dosis elevadas.

● Insomnio y taquicardias a dosis altas.

● Poliuria (aumento de la frecuencia urinaria).

● Raros: nerviosismo, agitación, excitación.

● Se han realizado una serie de experimentos in vitro en el que se ha apreciado un importante efecto mutagénico y sí que es cierto que existen evidencias de que la cafeína, a dosis muy elevadas, es teratogénica en animales. Estudios epidemiológicos han revelado que esto no es extrapolable al ser humano por lo que no tiene efecto ni carcinogénico o teratogénico.

CAFEÍNA Y SUPLEMENTACIÓN

cafeina suplementacionSe trata de una ayuda ergogénica. El término ergogénesis significa producción de energía; si una determinada manipulación mejora el rendimiento a través de la producción de energía, se denomina ergogénica y si lo reduce ergolítica. Por tanto, una ayuda ergogénica es toda aquella sustancia o fenómeno que mejora el rendimiento. (Wootton, 1988) En términos deportivos, una ayuda ergogénica es toda aquella sustancia que nos ayuda a la utilización de energía incluyendo su producción, utilización y eficiencia.

La cafeína es utilizada por deportistas con dos finalidades:

● Aumentar el rendimiento físico disminuyendo considerablemente la sensación de fatiga.

● Favorecer procesos metabólicos que orienten a una pérdida de grasa corporal, corrigiendo y restableciendo a valores más estéticos y efectivos (desde un punto de vista deportivo) en cuanto a los distintos compartimentos celulares (entendiendo el modelo multicompartimental, agua, grasa y masa magra). Esto es porque aumenta la utilización de sustrato lipídico, en concreto ácidos grasos, durante el ejercicio prolongado (entendiendo como prolongado sesiones de más de 30 minutos).

EVIDENCIAS EN EL MUNDO DEPORTIVO

● Aumenta el rendimiento deportivo en atletas y deportistas entrenados cuando se consume en dosis bajas-moderadas (3-6 mg/kg), sin observarse mejoras en cuanto al efecto en dosis superiores a 9 mg/kg.

● La cafeína no es efectiva en personas no entrenadas que participan en ejercicios de alta intensidad; esto puede ser debido a la alta variabilidad en el rendimiento que habitualmente muestran los individuos no entrenados.

● Su efecto ergogénico es mayor cuando se consume de forma anhidra que cuando se consume por el café. Se han visto efectos positivos en ejercicios de resistencia y alta intensidad así como pruebas contrarreloj.

● Aumenta la vigilia y la concentración así como la resistencia en periodos sostenidos en el tiempo de privación del sueño.

● El estudio Lieberman acabó por concluir que la cafeína además conseguía una mejora en el rendimiento cognitivo así como en el aprendizaje motor y la memoria a corto plazo, que podrían estar relacionados con una mayor capacidad de mantenimiento de concentración. Estos efectos se atribuyen a la acción que presenta la cafeína a nivel del sistema nervioso central por inhibición de receptores de adenosina.

● También se estudiaron los efectos de 6 mg/kg de cafeína en 1RM en press de banca. Trece de 22 sujetos en esa investigación describieron que sentían mayor energía, elevada frecuencia cardíaca, inquietud y temblor. También es necesario señalar que, esta sintomatología se agudizó en los participantes que consumían una pequeña cantidad de cafeína diariamente. Parecería que un factor importante para considerar son los hábitos individuales del atleta y cómo afecta la suplementación con cafeína a su capacidad de rendimiento.

CAFEÍNA Y DOPING

De acuerdo al Comité Olímpico Internacional (COI), doping es la administración o uso por parte de un atleta de cualquier sustancia ajena al organismo, o cualquier sustancia fisiológica tomada en cantidad anormal o por una vía anormal con la sola intención de aumentar en un modo artificial y deshonesto su performance en la competición. También es considerado doping cuando la necesidad requiere tratamiento médico con alguna sustancia, que debido a su naturaleza, dosis o aplicación puede aumentar el rendimiento del atleta en la competición de un modo artificial y deshonesto.

Sí que es cierto que la cafeína en dosis entre 3-6 mg/kg puede mejorar el rendimiento en deportes de resistencia y de alta intensidad, es por lo que el Comité Olímpico Internacional estableció un límite aceptable de 12 microgramos/ml de orina, permitiendo así la administración de dosis de cafeína de 9-13 mg/kg (6-8 tazas de café) una hora antes del ejercicio.

Por otro lado, la Agencia Mundial Anti-doping no considera la cafeína como una sustancia prohibida, pero sí incluida como parte del programa de monitoreo para poder establecer modelos de consumo incorrecto en la competencia deportiva.

POSOLOGÍA

cafeina posologia
● Taza de café fuerte contiene 5-70 mg de cafeína.

● Café de filtro: 70-140 mg de cafeína.

● Suplementación: habitualmente se administran en forma de comprimidos de 200 mg que equivalen a 3 tazas de café aproximadamente.

○ No consumidores: efectos con >50 mg/día. Este efecto se vio que duraba 3 horas aproximadamente.

○ Consumidores: >300 mg/día.

Podemos concluir que es recomendable la utilización de la cafeína como sustancia ergogénica en ejercicios de larga duración y alta intensidad así como coadyuvante para estimular procesos cognitivos y aumentar el rendimiento intelectual. Se recomienda una cuidadosa evaluación médica antes de su utilización con el fin de minimizar las posibles reacciones adversas.

Bibliografía

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● Portolés, A. “Manual de Farmacología básica y clínica”, 18ª edición.

  1. 18 abril, 2016

    Gracias por la información. Solo me he enredado un poco. Para los días en que levantamos pesas qué cantidad de cafeína y en qué momento del día nos es conveniente tomarla? gracias

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